Levodopa brytes ned av enzymene dekarboksylase og mono-amin-oksydase (MAO) i tarmveggen og av dekarboksylase og katekolamin-O-metyl-transferase (COMT) i perifert vev. Ved bruk av små doser levodopa vil derfor ikke tilstrekkelig mengde levodopa passere blod-hjernebarrieren til å gi ønsket effekt.