Opioider formidler sin analgetiske effekt ved å øke kaliumstrømmen ut av nerveceller og å redusere kalsiumstrømmen inn i nerveceller. (Økt kaliumstrøm ut av nerveceller fører til hyperpolarisering av cellene og redusert evne til å generere eller videreformidle en smerteimpuls. Redusert kalsiumstrøm inn i nerveceller fører til redusert frigjørelse av signalsubstans til synapser, slik at videreformidling av en smerteimpuls reduseres. Samlet fører det til at færre smertestimuli når frem til det somatosensoriske området der smerten oppleves.)