Ved ikke-selektiv blokkering av α-reseptorer vil både α1-reseptorer og α2-reseptorer blokkeres. Blokkering av α2-reseptorer fører til økt innstrømning av kalsium i den presynaptiske nevronen og dermed økt frigjøring av noradrenalin. Effekten av det frigjorte noradrenalinet på α1-reseptorene blokkeres, men noradrenalinet kan gi takykardi ved å virke på β1-reseptorene. For å unngå blokkering av α2-reseptorer benyttes derfor bare legemidler med selektiv α1-blokkerende eller kombinert α1- og ikke-selektive β-blokkerende egenskaper.