En ligand kan være lipidløselig (fettløselig) og diffundere gjennom cellemembranen hvor den binder til en reseptor på et intracellulært protein, for eksempel et enzym eller et regulatorprotein for avlesing og proteinsyntese fra RNA. Legemidler som binder til intracellulære reseptorer, utøver gjerne effekt ved å hemme syntesen av andre proteiner. Effekten kan først forventes når organismen får mangel på disse proteinene (timer eller dager). Stoffskiftehormoner og steroidhormoner virker på denne måten. Det er forklaringen på at det kan gå flere timer før effekten inntrer av glukokortikoider om disse benyttes ved en allergisk akuttsituasjon.
Methotrexat (Methotrexat®) hemmer dihydrofolat reduktase, et enzym som er nødvendig for å omdanne folinsyre til tetrahydrofolat. Tetrahydrofolat er nødvendig for DNA-syntese. Ved å hemme omdanningen av folinsyre til tetrahydrofolat hemmes veksten av kreftceller og andre celler. Det tar selvsagt tid før virkningen av methotrexat kan registreres.
|