Effekter

Opioidene har en bedøvende og smertestillende effekt som kommer umiddelbart etter intravenøs tilførsel. De gir følelse av velvære, sansebedrag og endret virkelighetsoppfatning. Tids- og avstandsbedømmelse svekkes, og talefunksjon, bevegelse og koordinering nedsettes. Den alvorligste akutteffekten ved overdosering er lammelse av respirasjonssenteret. Tilvenning til rus skjer fort, men ikke til den toksiske effekten på respirasjonen. En regner med at flere dødsfall blant opiatbrukerne skyldes at brukeren øker dosen for å få rus. Det er også stor variasjon i «renheten» av de forskjellige leveringene, slik at en kan ta overdose om en får stoff av forskjellig renhet i ulike leveringer.

Omsetning i organismen

Morfin omdannes i leveren til en aktiv og en inaktiv metabolitt. Kodein omdannes delvis til morfin, resten til norkodein. Metabolittene utskilles som konjugater og inaktive forbindelser. Inntak av opiater kan vanligvis påvises i urinen tre til fire dager etter inntak, avhengig av hvor lenge inntaket har vedvart, og hvor store dosene har vært. Den biologiske tilgjengeligheten er lav slik at forskjellen i effekt av samme dose tatt enteralt og parenteralt er stor. Metadon og buprenorfin har lang halveringstid og høy biologisk tilgjengelighet sammenliknet med andre opioider.

Avhengighet og sosiale aspekter

Opioidene gir tidlig både fysisk og psykisk avhengighet. Den psykiske komponenten er betydelig, spesielt for heroin. Heroinbrukere klarer bare sjelden å komme vekk fra misbruket, oftest etter langvarige behandlingstiltak. Siden bruken i stor grad skjer ved intravenøs tilførsel, utvikler mange av brukerne infeksjonssykdommer ved at smitte overføres med urene sprøyter som brukes av flere personer. Leverbetennelse (hepatitt B og C) og immunsviktsykdommer er de alvorligste.

Akutt rus kan gi fare for ventilasjonsstans. Naloxon (Narcanti) er antidot. Blandingsforgiftninger med alkohol og/eller benzodiazepiner i tillegg til opioider øker risikoen for ventilasjonsstans. Benzodiazepinantagonisten flumazenil (Anexate) kan redusere benzodiazepineffekten.