Translation

Fulle agonister og partielle agonister


Ligander som kan gi maksimal respons i et vev, kalles fulle agonister. Ligander som ikke gir full respons, selv ved høy konsentrasjon, kalles partielle agonister. På figur 3.7 er A en full agonist, mens B og C er partielle agonister.

Dersom en blander fulle og partielle agonister med hensyn til samme virkning i samme biologiske system, vil den partielle agonisten oppta reseptorplasser, slik at den liganden som gir kraftigst respons, ikke får virke på alle reseptorene.

Morfin og buprenorfin (Temgesic®) er begge sterke smertestillende legemidler. Morfin er en full agonist, mens buprenorfin er en partiell agonist. Om en først gir morfin for å dempe sterk smerte og kort tid etter gir buprenorfin for å få «tilleggseffekt», vil buprenorfin redusere den smertestillende effekten av morfin, ved å okkupere en del av reseptorene som morfinet ellers kunne ha virket på.

Dersom en kombinerer disse legemidlene hos samme pasient, vil altså pasienten få mer smerter enn om han eller hun kun får morfin.

Spinner

Login






© Fagbokforlaget | Kanalveien 51 | 5068 Bergen | Ordretelefon: 55 38 88 38 | Ordrefaks: 55 38 88 39 | ordre@fagbokforlaget.no | Cookies | Personvern