Dersom to ligander konkurrerer om
samme bindingssted på en reseptor, er de
kompetitive (konkurrerende) ligander. Dersom en antagonist binder til et annet bindingssted på reseptoren enn agonisten og dette bevirker en
forandring i reseptoren slik at agonisten ikke kan binde like effektivt som før, er antagonisten
nonkompetitiv. Dette er vist på figur 3.8.
ACE-hemmere, β-blokkere og kalsiumantagonister er eksempler på antagonister som brukes i klinikken. Naloxon er en kompetitiv antagonist til opiater. Se over.
Figur 3.4 Ulike ligander. Ligand A er en agonist som vil stimulere reseptoren ved binding (1). Ligand B er en kompetitiv antagonist som binder til samme bindingssted som A, men uten å stimulere den (2). Ligand C binder til et annet bindingssted og introduserer endring i bindingsstedet, slik at ligand A eller B ikke kan binde (3). Siden ligand C ikke konkurrerer med A eller B, er den en nonkompetitiv antagonist.